ФРУКТОЗА

ФРУКТОЗА (ДФУ), Fructosum (PhEur), Fructose (BP, JP, USP), D-Fructose (CAS № 57–48–7), син.: Advantose FS 95, Fructamyl, D-(-)-fructopyranose, p-D-fruc-tose, fruit sugar, Krystar, laevulose, levulose — це безбарвні кристали або білий кристалічний порошок без запаху з дуже солодким смаком.

C₆H₁₂O₆                        Мол. м. 180,16

Ф., моносахариди — звичайно зустрічається в меді, велика кількість її міститься у фруктах.

Може бути одержана різними методами з інуліну, глюкози, сахарози. З комерційною метою головним чином отримують кристалізацією з концентрованого сиропу Ф., який одержують із гідролізованого та ізомеризованого зернового крохмалю або тростинного (чи бурякового) цукру.

Несумісна із сильними кислотами або лугами (утворює з ними коричневе забарвлення). В альдегідній формі Ф. може реагувати з амінами, амінокислотами, пептидами та протеїнами; може викликати коричневе забарвлення таблеток, які містять аміни.

Використовується Ф. при виробництві ЛП у формі таблеток, сиропів та розчинів як ароматизатор, підсолоджувач. Відчуття солодкого смаку від Ф. в роті відчувається значно швидше, ніж від сахарози чи глюкози, що дає змогу вважати її здатною підсилювати в сиропі чи таблетках фруктовий аромат та маскувати певний неприємний запах вітамінів і мінералів.

Підвищенню розчинності Ф., порівняно із сахарозою, в розчинах сприяє охолодження, після чого осідання або кристалізація інгредієнтів гальмується. Так само висока розчинність і гігроскопічність Ф., у порівнянні з сахарозою чи глюкозою, допомагає уникати кристалізації цукру на кришках пляшок для зберігання готових еліксирів. Ф. добре розчиняється в етанолі (95%) і тому може використовуватися для підсолодження ЛП із спиртом.

Активність підсолоджувача (у водних розчинах) впливає на мікробіологічну стабільність і свіжість продукту. Ф. має низький рівень водної активності та більш високий осмотичний тиск, ніж сахароза. Сиропи Ф. можуть бути виготовлені з більш низьким рівнем вмісту сухої речовини, ніж цукрові сиропи, без ризику впливу на стабільність при зберіганні. Може виникнути потреба у загуснику або желатинізувальному агенті з метою підбору текстури або в’язкості, еквівалентних цукровому сиропу. Ф. більш солодка, ніж цукрові спирти маніт і сорбіт, які звичайно застосовуються як формоутворювачі при виробництві таблеток. Також Ф. ефективна для маскування неприємних запахів у таблетках. Таблетки із задовільною твердістю та крихкістю можуть бути виготовлені тільки методом прямого пресування, якщо таблет-прес працює на відносно невисокій швидкості. Задовільні характеристики прямого пресування можуть бути досягнуті комбінацією кристалічної Ф. і сорбіту у співвідношенні 3:1. Також є комерційно доступний сорт Ф. для прямого пресування, який містить невелику кількість крохмалю. При зволоженні Ф. в поєднанні з 3,5% повідоном утворюється задовільний формоутворювач для таблеток. Оскільки Ф. має солодкий смак, то вона може використовуватися як оболонка для жувальних таблеток, пастилок чи медичних гумок із порошковою фруктозою.

Співосадження Ф. із гідрофобними речовинами, такими, як дигоксин, покращує їх розчинність. Напевне, Ф. діє як водорозчинний носій, що дозволяє гідрофобним лікарським речовинам швидко зволожуватися. Ф. при 20 °С розчинна в спирті етиловому 25% (1:15), метанолі (1:14), воді (1:0,3). Інші властивості Ф. наведені в табл. 1 і 2.

Таблиця 1. Фізичні властивості водного розчину фруктози при 20 °С

Таблиця 2. Порівняльна солодкість фруктози з іншими цукрами

Ф. гігроскопічна і поглинає значну кількість вологи (до відносного вологовмісту 60%). Зберігається в оригінальній герметичній упаковці при температурі близько 25 °С і відносній вологості нижче 60% протягом 12 міс. Водні розчини Ф. більш стабільні при рН 3,0–4,0 і температурі 4–70 °С; можуть стерилізуватися в автоклаві.

Іншими допоміжними речовинами з подібними до Ф. властивостями є глюкоза, концентрований фруктозний сироп, рідка фруктоза, порошкова фруктоза, сахароза.

Концентрований фруктозний сироп містить 42 чи 55% фруктози із залишком, який складається з глюкози і невеликої кількості олігосахаридів; в’язкий, безбарвний, без запаху, солодкий на смак.

Рідка фруктоза — сироп, який містить ≥99,5% фруктози, виготовленої солюбілізацією фруктози у воді; безбарвна в’язка рідина, без запаху, із солодким смаком.

Порошкова фруктоза — кристалічна фруктоза, яка містить ≤2% кремнію діоксиду, що покращує сипкість.

Ahmed S.U., Madan P.L. Evaluation of the in vitro release profile of digoxin from drug-carbohydrate coprecipitates // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 1991. — № 17; Clarke B.P. Is it harmful to a juvenile diabetic to substitute sorbitol and fructose for ordinary sugar // Br. Med. — 1987; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; Osberger T.F. Tableting characteristics of pure crystalline fructose // Pharm. Technol. — 1979. — № 3.